Бета-блокатори — список препаратів, призначення, протипоказання

Бета-блокатори — клас препаратів, що застосовуються при захворюваннях серцево-судинної системи (гіпертонія, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму та хронічна серцева недостатність) та інших. В даний час бета-блокатори приймають мільйони людей у всьому світі. Розробник цієї групи фармакологічних засобів здійснив переворот у терапії серцевих захворювань. У сучасній практичній медицині бета-блокатори застосовуються вже протягом декількох десятиліть.

Зміст:

  • Призначення
  • Свідчення
  • I покоління — некардиоселективные
  • З внутрішньої симпатоміметичної активністю
  • Без внутрішньої симпатоміметичної активності
  • II покоління — кардіоселективні
  • З внутрішньої симпатоміметичної активністю
  • Без внутрішньої симпатоміметичної активності
  • III покоління — з вазодилатирующими властивостями
  • Некардиоселективные
  • Кардіоселективні
  • За тривалістю дії
  • Тривалої дії
  • Некардиоселективные
  • Кардіоселективні
  • Надкороткого дії
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти

Призначення

Адреналін і інші катехоламіни відіграють незамінну роль у життєдіяльності людського організму. Вони виділяються в кров і впливають на чутливі нервові закінчення — адренорецептори, розташовані в тканинах і органах. А вони, в свою чергу, діляться на 2 типу: бета-1 і бета-2-адренорецептори.

Бета-адреноблокатори блокують бета-1-адренорецептори, встановлюючи захист серцевого м’яза від впливу катехоламінів. В результаті чого знижується частота скорочень серцевого м’яза, зменшується ризик виникнення нападу стенокардії та порушень серцевого ритму.

Бета-блокатори знижують артеріальний тиск, використовуючи відразу декілька механізмів впливу:

  • блокада бета-1-рецепторів;
  • пригнічення центральної нервової системи;
  • зниження симпатичного тонусу;
  • зменшення рівня реніну в крові і зниження його секреції;
  • зменшення частоти і швидкості скорочень серця;
  • зниження серцевого викиду.

При атеросклерозі бета-блокатори здатні знімати больові відчуття і перешкоджати подальшому розвитку хвороби, налагоджуючи серцевий ритм і зменшуючи регресію лівого шлуночка.

Разом з бета-1 блокуються і бета-2-адренорецептори, що призводить до негативних побічних ефектів від застосування бета-блокаторів. Тому кожного препарату цієї групи присвоюється так звана селективність — здатність блокувати бета-1-адренорецептори, ніяк не впливаючи при цьому на бета-2-адренорецептори. Чим вище селективність лікарського засобу, тим ефективніше його лікувальну дію.

Свідчення

Список показань бета-блокаторів включає в себе:

  • інфаркт і постинфарктное стан;
  • стенокардія;
  • серцева недостатність;
  • високий кров’яний тиск;
  • гіпертрофічна кардіоміопатія;
  • проблеми з серцевим ритмом;
  • есенціальний тремор;
  • синдром Марфана;
  • мігрень, глаукома, тривожність та інші хвороби, не носять кардіологічний характер.

Бета-блокатори дуже легко впізнати серед інших ліків по назвам з характерним закінченням «лол». Всі препарати даної групи мають відмінності в механізмах дії на рецептори і побічних проявах. За основною класифікації бета-адреноблокатори діляться на 3 основні групи.

I покоління — некардиоселективные

Препарати I покоління — некардиоселективные адреноблокатори — відносяться до найбільш раннім представникам подібної групи медикаментів. Вони блокують рецептори першого і другого типів, надаючи, таким чином, і терапевтичний і побічний ефект може призвести до бронхоспазму).

З внутрішньої симпатоміметичної активністю

Деякі бета-блокатори володіють здатністю частково стимулювати бета-адренорецептори. Це властивість називається внутрішня симпатомиметическая активність. Такі бета-блокатори меншою мірою сповільнюють ритм серця і силу його скорочень, чинять менший негативний вплив на ліпідний обмін і не так часто призводять до розвитку синдрому відміни.

До препаратів I покоління з внутрішньої симпатоміметичної активністю відносяться:

  • Алпренолол (Аптин);
  • Буциндолол;
  • Лабеталол;
  • Окспренолол (Тразікор);
  • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
  • Дилевалол;
  • Піндолол (Віскі);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Картеолол.

Без внутрішньої симпатоміметичної активності

  • Надолол (Коргард);
  • Тимолол (Блокарден);
  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлін);
  • Соталол (Сотагексал, Тензол);
  • Флестролол;
  • Непрадилол.
  • loading…

II покоління — кардіоселективні

Препарати II покоління блокують переважно рецептори першого типу, основна маса яких локалізуються в серці. Тому у кардіоселективних бета-блокаторів менше побічних ефектів і вони безпечні при виникненні супутніх легеневих захворювань. Їх активність не впливає на бета-2-адренорецептори, розташовані в легенях.

Бета-блокатори II покоління, як правило, входять до списку ефективних препаратів, що призначаються при миготливій аритмії і синусової тахікардії.

З внутрішньої симпатоміметичної активністю

  • Талинолол (Корданум);
  • Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
  • Эпанолол (Вазакор);
  • Целипролол.

Без внутрішньої симпатоміметичної активності

  • Атенолол (Бетакард, Тенормін);
  • Есмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бісопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Біол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небіволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
  • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

III покоління — з вазодилатирующими властивостями

Бета-блокатори III покоління володіють додатковими фармакологічними властивостями, оскільки блокують не тільки бета-рецептори, але і альфа-рецептори, що знаходяться в кровоносних судинах.

loading…

Некардиоселективные

Неселективні бета-блокатори нового покоління — препарати, що однаково впливають на бета-1 і бета-2-адренорецептори і сприяють розслабленню кровоносних судин.

  • Піндолол;
  • Нипрадилол;
  • Медроксалол;
  • Лабеталол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол;
  • Амозулалол.

Кардіоселективні

Кардіоселективні препарати ІІІ покоління сприяють підвищенню виділення оксиду азоту, що зумовлює розширення судин та зниження ризику виникнення атеросклеротичних бляшок. До нового покоління кардіоселективних адреноблокаторів належать:

  • Карведилол;
  • Целипролол;
  • Небіволол.

За тривалістю дії

Крім того, бета-адреноблокатори класифікуються за тривалістю корисної дії на препарати тривалої і надкороткого дії. Найчастіше тривалість лікувального ефекту залежить від біохімічного складу бета-блокаторів.

Тривалої дії

Препарати тривалої дії поділяються на:

  • Ліпофільні короткої дії — добре розчиняються в жирах, у їх переробці активно бере участь печінку, діють на протязі декількох годин. Вони краще долають бар’єр між кровоносною та нервовою системою (Пропранолол);
  • Ліпофільні тривалої дії (Ретард, Метопролол).
  • Гідрофільні — розчиняються у воді і не переробляються в печінці (Атенолол).
  • Амфифильные — мають здатність розчинятися у воді і в жирах (Бісопролол, Целипролол, Ацебутолол), має два шляхи виведення з організму (ниркову екскрецію і печінковий метаболізм).

Препарати тривалої дії відрізняються механізмами впливу на адренорецептори і діляться на кардіоселективні і некардиоселективные.

Некардиоселективные

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

Кардіоселективні

  • Эпанолол;
  • Бісопролол;
  • Бетаксолол;
  • Атенолол.

Надкороткого дії

Бета-блокатори надкороткого дії використовують лише для крапельниць. Корисні речовини ліки руйнуються під впливом ферментів крові і припиняють через 30 хвилин після закінчення процедури.

Короткочасність дії активного робить препарат менш небезпечним при супутніх захворюваннях — гіпотонії і серцевої недостатності, а кардиоселективность — при бронхообструктивному синдромі. Представником цієї групи є речовина Есмолол.

Протипоказання

Прийом бета-блокаторів абсолютно протипоказаний при:

  • набряку легень;
  • кардіогенному шоці;
  • важкою формою серцевої недостатності;
  • брадикардії;
  • хронічної обструктивної хвороби легенів;
  • бронхіальній астмі;
  • 2 мірою передсердно-шлуночкової блокади серця;
  • гіпотензії (зниження артеріального тиску більш ніж на 20% від нормальних показників);
  • неконтрольованому інсулінзалежному цукровому діабеті;
  • синдром Рейно;
  • атеросклерозі периферичних артерій;
  • прояв алергії на препарат;
  • вагітності, а також у дитячому віці.

Побічні ефекти

До застосування подібних препаратів слід ставитися дуже серйозно й уважно, адже крім терапевтичної дії вони мають такі побічні ефекти.

  • Перевтома, порушення сну, депресія;
  • Головний біль, запаморочення;
  • Погіршення пам’яті;
  • Висип, свербіж, симптоми псоріазу;
  • Випадання волосся;
  • Стоматит;
  • Погана переносимість фізичних навантажень, швидке стомлення;
  • Погіршення перебігу алергічних реакцій;
  • Порушення ритму серця, зниження частоти серцевих скорочень;
  • Серцеві блокади, спровоковані порушенням функції провідності серця;
  • Зменшення рівня цукру в крові;
  • Зниження рівня холестерину в крові;
  • Загострення хвороб дихальної системи і спазм бронхів;
  • Виникнення серцевого нападу;
  • Ризик різкого підвищення тиску після припинення прийому лікарського препарату;
  • Виникнення сексуальної дисфункції.