Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Антагоністи кальцію та блокатори кальцієвих каналів (БКК) – група лікарських препаратів від гіпертонії, відрізняються за хімічною структурою, але володіють схожим механізмом дії. Список містить більше 20 речовин, кожне з яких по-різному впливає на організм людини. Більшість медикаментів використовується в терапевтичній сфері, деякі знайшли застосування в неврології та гінекології.

Зміст:

  • Механізм дії
  • Показання до застосування
  • Класифікація
  • Протипоказання
  • Побічні ефекти
  • При вагітності
  • Препарати
  • Похідні дигідропіридину
  • Амлодипін (Амлотоп, Норваск)
  • Исрадипин (Ломир)
  • Лацидипін (Лаципил, Сакур)
  • Лерканидипин (Занидип-Лекордати, Леркамен)
  • Нікардипін (Баризин, Пердипин)
  • Німодипін (Бреинал, Немотан, Нимотоп, Нимопин)
  • Ніфедипін (Кордафлекс, Кордипин, Нифекард, Фенігідін)
  • Фелодипін (Плендил, Фелодип, Фелотенз Ретард)
  • Похідні фенілалкіламіну
  • Верапаміл (Изоптин, Фіноптін)
  • Галлопаміл (Прокорум)
  • Похідні бензотіазепіну
  • Дилтіазем (Диакордин)
  • Похідні дифенилпиперазима
  • Флунаризин (Сибелиум)
  • Цинаризин (Стугезин, Стугерон)

Механізм дії

Кальцій бере участь у передачі імпульсів від нервових рецепторів до внутрішньоклітинних структур, які змушують клітини напружуватися і скорочуватися. Іони кальцію надходять всередину клітини через так звані повільні канали (або L-канали), вбудовані в клітинні мембрани м’язів судин, серця та скелету, а також нейронів кори мозку. Однією з причин гіпертонії є підвищена концентрація елемента в клітинах і знижена – у плазмі крові, через що клітини судин і серця сильніше реагують на збуджуючі гормони та інші біологічно активні речовини.

БКК перешкоджають проникненню кальцію з крові в клітину і впливають на внутрішньоклітинний переміщення елементу, в результаті чого відбувається:

  • розширення коронарних судин, поліпшення кровотоку в серцевому м’язі, краще постачання міокарда киснем і виведення з нього продуктів обміну речовин;
  • зниження частоти скорочень серця, з-за чого зменшується потреба серця в кисні;
  • поліпшення діастолічної функції міокарда (здатності розслаблятися);
  • розширення периферичних артерій, що сприяє зниженню артеріального тиску;
  • зменшення агрегації (склеювання) тромбоцитів, що запобігає появі тромбів;
  • покращення холестеринового обміну, зниження окислення ліпідів.

Показання до застосування

  • Артеріальна гіпертензія;
  • легенева гіпертензія;
  • стенокардія;
  • ішемічна хвороба серця;
  • інфаркт міокарда;
  • недостатність аортального клапана;
  • гіпертрофічна кардіоміопатія;
  • порушення периферичного та мозкового кровообігу;
  • атеросклероз;
  • субарахноїдальний кровотеча;
  • профілактика нападів мігрені;
  • синдром Рейно;
  • дифузний спазм стравоходу;
  • синдром подразненої товстої кишки;
  • обструктивні хвороби легенів;
  • дисменорея (хворобливі менструації);
  • передчасні пологи;
  • нетримання сечі;
  • епілепсія;
  • глаукома;
  • запаморочення, шум у вухах, заколисування.

Класифікація

Залежно від хімічної структури:

  • Дигидропиридиновые – похідні дигідропіридину. Цей ряд препаратів володіє перевагою в лікуванні стенокардії, гіпертонічній хворобі, гіпертрофії лівого шлуночка серця, атеросклерозу периферичних судин. Засоби збільшують частоту серцевих скорочень, тому не використовуються для лікування аритмії.
  • Недигидропиридиновые – похідні фенілалкіламіну і бензодіазепіну. Діють одночасно і на серце, і судини. Мають виражену антиангінальну (протиішемічною), антиаритмічну, гіпотензивну властивостями, зменшують частоту скорочень серця. Ефективні при лікуванні стенокардії, суправентикулярной тахікардії, атеросклерозу сонних артерій.
  • Неселективні антагоністи кальцію – похідні дифенилпиперазина. Практично не змінюють рівень тиску, мають судинорозширювальну дію, покращує мозковий кровообіг.

Також існує 3 покоління антагоністів кальцію:

  • Перше покоління (Верапаміл, Дилтіазем, Ніфедипін) – прабатьки групи препаратів, їх недоліками є низька біодоступність (потрапляння до бажаного місця впливу) і швидке виведення з організму.
  • Друге покоління – відрізняється більшою вибірковістю і тривалістю ефекту, однак їх ефективність важко спрогнозувати, а пік концентрації в крові досягається в різний час.
  • Третє покоління (Амлодипін, Лацидипін, Лерканидипин) представлено лише групою дигідропіридинів, які володіють високою біодоступністю і тканинної селективністю, довше залишаються в крові, завдяки чому ефективні при лікуванні гіпертонії.
  • loading…

Протипоказання

Однакові для всіх антагоністів кальцію:

  • знижений артеріальний тиск;
  • серцева недостатність зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (крім Амлодипіну та Фелодипіну);
  • серйозні порушення роботи печінки і нирок;
  • вагітність (допускається застосування Ніфедипіну, а в II-III триместрах – Верапамілу);
  • лактація;
  • вік до 18 років (крім групи пиперазимов);
  • індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Тільки для недигидропиридинового ряду:

  • брадикардія;
  • атріовентрикулярна (передсердно-шлуночкова) блокада II і III ступеня без імплантування електрокардіостимулятора;
  • синдром слабкості синусового вузла (без імплантування електрокардіостимулятора);
  • синдроми передчасного збудження шлуночків з пароксизмами фібриляції (тріпотіння) передсердь, з епізодами антидромной тахікардії;
  • тахікардія з великою тривалістю внутрішньошлуночкового порушення;
  • одночасне застосування з бета-блокаторами.

Побічні ефекти

Для всіх БКК:

  • зниження тиску;
  • слабкість, сонливість, запаморочення, головний біль;
  • нудота, біль у животі, блювання, пронос;
  • периферичні набряки (зазвичай зачіпають нижні кінцівки – стопи та щиколотки);
  • відчуття жару і почервоніння обличчя (припливи);
  • зниження систолічної функції лівого шлуночка серця (крім Амлодипіну та Фелодипіну);
  • алергічні реакції.
  • loading…

Для дигідропіридинових:

  • рефлекторна тахікардія.
  • Для недигидропиридиновых:
  • брадикардія;
  • порушення атріовентрикулярної провідності;
  • зниження автоматизму синусового вузла;
  • запори (характерно для Верапамілу);
  • гепатотоксичність (Верапаміл).

При вагітності

Використання антагоністів кальцію можливе у вагітних жінок з рівнем артеріального тиску, що перевищує 140-160/90-110 міліметрів ртутного стовпа. У цих випадках краще застосовувати препарати третього покоління. Однак при гіпертонічному кризі найефективнішим вважається Ніфедипін короткої дії.

Препарати

Похідні дигідропіридину

Амлодипін (Амлотоп, Норваск)

cea349738058562238c352b9c72a8bde Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – амлодипіну бесилат. Форма випуску – таблетки.

Показані при артеріальній гіпертензії, стабільної стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії (Принцметала).

Приймати по 2,5-10 мг (0,5-2 таблетки) 1 раз на добу.

Исрадипин (Ломир)

e8ee6b45fb9c26165caabe4edd241b21 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – исрадипин. Форма випуску – таблетки, капсули ретард, розчин для ін’єкцій.

Сприяє розширення артеріальних судин скелетної мускулатури, серця і мозку, знижує артеріальний тиск, має помірну натрійуретичний дією (виводить іони натрію з сечею).

Приймати по 1 капсулі ретард (5миллиграмм) 1 раз на день або по 1 таблетці (2,5 мг) 2 рази на день. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю або у літньому віці призначають половину зазначеної дози. При відсутності ефекту через 2-4 тижні дозу можна збільшити вдвічі.

Лацидипін (Лаципил, Сакур)

a5c62c0123d792114608b208cf5b533d Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – лацидипін. Форма випуску – таблетки.

Препарат останнього покоління, впливає на кальцієві канали гладких м’язів судин, розширюючи периферичні артеріоли, зменшує загальний периферичний опір судин (ЗПОС), знижуючи рівень артеріального тиску.

Приймати по 2 мг 1 раз на день, при необхідності через 3-4 тижні збільшуючи добову дозу до 4, а потім – до 6 міліграм.

Лерканидипин (Занидип-Лекордати, Леркамен)

c9ab857ee0183fd92718bc7fa2976b72 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – лерканидипин. Форма випуску – таблетки.

Препарат показаний при легкої та помірної есенціальної гіпертензії (I і II ступеня).

Пити по 10 міліграм 1 раз на день. При необхідності через 14 днів можна збільшити дозу до 20 міліграм 1 раз на день.

Нікардипін (Баризин, Пердипин)

Діюча речовина – нікардипін. Форма випуску – таблетки, драже.

Володіє гіпотензивної активністю, використовується для профілактики нападів стенокардії, при порушеннях мозкового кровообігу за ішемічним типом.

Приймати по 20 міліграм 3 рази на день, максимальна добова доза – 120 мг. При стабілізації стану дозу знижують вдвічі.

Німодипін (Бреинал, Немотан, Нимотоп, Нимопин)

417a151ae263e2b1cb71777255de2314 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина німодипін. Форма випуску – таблетки.

Селективний блокатор кальцієвих каналів L-типу, діє переважно на судини головного мозку, попереджаючи і знімаючи їх спазми і покращуючи струм крові.

Приймати по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на день. У деяких випадках можливе збільшення дози до 60 мг 6 разів на добу.

Ніфедипін (Кордафлекс, Кордипин, Нифекард, Фенігідін)

7911fb88400c9c31faaa6017f043a8f7 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – ніфедипін. Форма випуску – таблетки по 10 мг, таблетки ретард (тривалої дії) по 20 мг, розчин для інфузій (для внутрішньовенного і внутрикоронарного введення).

Є антиангінальною засобом при ішемічній хворобі серця з нападами стенокардії, знижує артеріальний тиск при різних видах гіпертензії, використовується в комплексній терапії хронічної серцевої недостатності.

Таблетки короткої дії приймати всередину по 10-30 мг 3-4 рази в день, але не більше 120 мг на добу, курс лікування становить від 1 місяця. Для купірування гіпертонічного кризу або зняття нападу стенокардії – 10-20 мг сублінгвально (під язик).

Таблетки ретард приймають по 20-40 міліграм 2 рази на добу або 40-80 мг одноразово. Внутрішньовенно вводити 5 мг протягом 4-8 годин, максимальна добова доза – 15-30 мг.

Фелодипін (Плендил, Фелодип, Фелотенз Ретард)

585e89510b3d5dfcbb572b6337b681e3 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – фелодипін. Форма випуску – таблетки.

Застосовується при артеріальній гіпертензії, стабільної стенокардії.

Дозування залежить від характеру та тяжкості захворювання і становить 2,5-10 міліграм 1 раз на день.

Похідні фенілалкіламіну

Верапаміл (Изоптин, Фіноптін)

406b5608ad60de09a7d4d0012ca07c8b Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – верапаміл. Форма випуску – таблетки, розчин в ампулах для ін’єкцій.

Застосовується при артеріальній гіпертензії, для лікування і профілактики порушень серцевого ритму (пароксизмальна надшлуночкові тахікардія, надшлуночкові екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь), при всіх видах стенокардії.

Для таблеток початкова доза становить 40-80 міліграм 3-4 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 120-160 мг, але не більше 480 міліграм в добу.

Внутрішньовенно розчин вводять для купірування нападів порушення серцевих ритмів – по 5-10 міліграм з можливість повторення через 30 хвилин.

Галлопаміл (Прокорум)

Діюча речовина – галлопаміл. Форма випуску – таблетки.

Має антиаритмічної, противоишемической і гіпотензивної активність, зменшує потребу міокарда в кисні, викликає розширення коронарних артерій і збільшення коронарного кровотоку, знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій і загальний периферичний судинний опір.

Приймати по 50 мг 2-3 рази на добу з інтервалами не менше 6 годин, максимальна добова доза – 200 мг.

Похідні бензотіазепіну

Дилтіазем (Диакордин)

f53b3fb6b9641009cf982bd11ea60e40 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – дилтіазем. Форма випуску – таблетки, пігулки і капсули пролонгованої дії, розчин для внутрішньовенного введення.

Призначається після інфаркту міокарда, при артеріальній гіпертонії, стенокардії, діабетичної ретинопатії, для профілактики коронароспазму при оперативних втручаннях.

Внутрішньовенно вводиться при необхідності невідкладної терапії при тахікардія, тріпотіння передсердь, гіпертензії в малому колі кровообігу, для купірування нападу пароксизму миготливої аритмії.

Таблетки приймати по 30 міліграм 3 рази на день, збільшуючи дозу кожні 2-3 дні. Пролонговані форми препарату приймають по 60-120 мг 2 рази на добу з коригуванням через 2 тижні, але не більше 480 міліграм в день.

Похідні дифенилпиперазима

Флунаризин (Сибелиум)

355501890693a2882698f05c6a80b418 Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – флунаризин. Форма випуску – таблетки, капсули.

Препарат сприяє розслабленню гладкої мускулатури, покращує мозковий кровообіг і постачання мозку киснем, зменшує вестибулярні розлади і частоту нападів при епілепсії, володіє антигістамінним ефектом.

Приймати по 10-20 міліграм 1 раз в день перед сном. Дітям з масою тіла менше 40 кг призначають половину дози для дорослих.

Цинаризин (Стугезин, Стугерон)

442e7a9d22f9e550a09c2426ae41533e Механізм дії та перелік антагоністів кальцію

Діюча речовина – цинаризин. Форма випуску – таблетки, капсули.

Ефективний при ішемічному інсульті і постінсультних станах (у тому числі, після геморагічного інсульту, черепно-мозкових травм, енцефалопатії, вестибулярних порушеннях і кинетозах, мігрені, деменції, порушення периферичного кровообігу.

Залежно від тяжкості захворювання пити по 25-75 мг 3 рази на день. Доза для дітей становить половину від дорослої. Курс лікування триває від декількох тижнів до декількох місяців.

  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1
(0 голосів, в середньому: 0 з 5)

Читайте Також: