Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

Високий тиск часто докучає молодим і літнім людям. Щоб нормалізувати стан людини фармакологічна індустрія розробляє різні препарати. Блокатори кальцієвих каналів (БКК) – група часто призначуваних гіпотензивних ліків.

Їх дія спрямована на запобігання потрапляння іонів кальцію у м’язеві волокна, розташовані в судинах і серці. Такий механізм дозволяє зняти спазм, стабілізувати пульс, привести до стійкої нормалізації показників артеріального тиску.

Механізм дії

У клітинній мембрані міоцитів знаходяться найдрібніші канали, які пропускають Са всередину тканин судин. Це призводить до скорочення артерій, почастішання серцебиття і, як наслідок, підвищення тиску. Щоб розірвати цю біохімічну ланцюжок, створені препарати, що блокують ці отвори – антагоністи кальцію.2b0247602fe3ba306040b945249adf50 Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

Щоб не нашкодити організму, ліки розроблені таким чином, що діючі речовини впливають тільки на повільний тип каналів. Вони відповідають за проникнення Са в м’язові клітини судин, міокарда та матки.

Антагоністи кальцію не впливають на вуглеводний обмін, тому рекомендуються для лікування людей з цукровим діабетом.

Важливо! Деякі БКК уповільнюють пульс, тому їх небажано приймати людям з брадикардією. Під час терапії лікар або сам пацієнт повинен контролювати показники пульсу.

Показання до застосування

Антагоністи кальцію – це нечисленна лікарська група. Вона включає всього близько двох десятків офіційно запатентованих препаратів. Але при цьому, має широке поширення в лікуванні захворювань серця і судин.

БКК призначаються в таких випадках:

  • Артеріальна гіпертензія. Перше, для чого застосовуються ліки даного типу – це зниження тиску. Судинорозширювальний ефект використовується в комплексі з іншими препаратами або самостійно;
  • Стенокардія. Під дією БКК знижується навантаження на серцевий м’яз, інтенсивність її скорочень, потребу в живильних речовинах і кисні. Запобігання спазму вінцевих артерій дозволяє нормалізувати кровопостачання кардіоміоцитів і зменшити наслідки кисневого голодування. Прийом препаратів знімає больовий синдром, полегшуючи стан хворого;
  • Аритмія. Деякі представники антагоністів Са надають безпосереднє вплив на атріовентрикулярний і синусовий вузли. Це використовується в усуненні надшлуночкової аритмії, фібриляції передсердь;
  • Хвороба Рейно. Амлодипін та Ніфедипін застосовуються для зменшення спазму артерій кінцівок, чим знижують вираженість симптоматики пацієнтів;
  • Кластерні болі в голові. Судинорозширювальна дія дозволяє зменшити їх частоту та інтенсивність;

de86dfb25696468505f54f2c9f5a5d6f Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

  • Зняття тонусу матки. Для профілактики передчасної пологової діяльності в акушерстві в рідкісних випадках застосовується Ніфедипін з-за свого властивості розслабляти гладку мускулатуру;
  • Кардіоміопатія гіпертрофічного типу. При регулярному прийомі блокаторів повільних кальцієвих каналів серцебиття знижується, що дозволяє зменшувати потовщення стінок міокарда;
  • Легенева гіпертензія. Амлодипін, Дилтіазем та інші представники лікарської групи використовуються для нормалізації тиску дихальної системи;
  • Крововилив у субарахноїдальні ділянки мозку. Німодипін виявляє виборче дію на церебральні судини, чим знижує ризик розривів і пошкоджень при гіпертонічному кризі.

Протипоказання

Перед тим, як почати лікування будь-якими лікарськими препаратами рекомендується ознайомитися з інструкцією по застосуванню. Блокатори кальцієвих каналів не можна приймати у таких випадках:

  • Гостра фаза інфаркту міокарда;
  • Артеріальна гіпотонія;
  • Дигидропиридиновые антагоністи кальцію протипоказані при прискореному серцебитті;
  • Препарати на основі діючої речовини верапаміл не можна приймати при брадикардії;
  • Щоб уникнути розвитку набряку легенів і інших ускладнень заборонено вживати БКК при серцевій недостатності деяких форм;
  • Під час вагітності та годування діючі речовини здатні проникати у великих концентраціях крізь плацентарний бар’єр і в материнське молоко;
  • У дитячому віці до 14 років не можна приймати БКК. Тільки в крайніх випадках таблетки Верапаміл та їх похідні під постійним контролем лікуючого лікаря;
  • Ниркова та печінкова недостатність.

Також потрібно відзначити, що зустрічаються випадки індивідуальної непереносимості діючих речовин антагоністів. У таких ситуаціях терапевт або кардіолог підбирає препарати іншого ряду або фармакологічної групи.

Побічні явища

Будь-який лікарський препарат має список побічних ефектів, які в рідких випадках зустрічаються у пацієнтів. При виявленні таких симптомів, якщо вони не минають протягом короткого часу, необхідно припинити прийом таблеток і звернутися до лікаря:

  • Головні болі;
  • Периферичні набряки;
  • Жар в області обличчя, рук і ніг;

3dff85e097b8ee9aad3c8c787fddaf8c Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

  • Тахікардія;
  • Брадикардія;
  • Розлад травлення – запори, нудота, блювання, діарея.

Важливо! При лікуванні блокаторами Са каналів необхідно враховувати їх сумісність з іншими антигіпертензивними препаратами. Дозволено застосовувати в комплексі з діуретиками, інгібіторами ангіотензин перетворюючого ферменту, нітратами.

Класифікація

Блокатори кальцієвих каналів різняться за хімічним будовою. Виділяється три групи:

  • Дигидропиридиновые – Ніфедипін, Амлодипін. Мають судинорозширювальний ефект на артерії, тому застосовуються для лікування гіпертензії;
  • Похідні фенілалкіламіну – Верапаміл, Берапамил. Впливають на частоту і силу серцевих скорочень. Використовуються в терапії стенокардії, аритмії;
  • Похідні бензодіазепіну – Дилтіазем. Володіють комбінованою дією ряду дигідропіридину і фенилалкамина.
  • Останні дві групи умовно відносяться до недигидропиридиновым БКК. У них схоже дія на артерії і серце.

    Також у фармакології виділяються кілька поколінь БКК, кожне з них розроблено з урахуванням недоліків попередніх. У цьому напрямку постійно ведуться клінічні випробування, що дає можливість створювати нові, більш безпечні та ефективні ліки.

    Класифікація:

    • I покоління. До нього відносяться перші прості препарати, які мають короткий період дії. Їх необхідно приймати близько трьох разів на добу (Изоптин, Адалат, Диазем);
    • II покоління. Терапевтичний ефект продовжений до 12 годин, мають менший список побічних явищ і протипоказань (Галлопаміл, Фалипамил, Ломир, Норваск);
    • III покоління. Найбільш ефективні препарати, дія яких зберігається протягом 24 годин (Амлодипін, Цилнидипин, Лерканидипин).

    Поступово ліки нового класу замінить старі, препарати малоефективні. Вже на даний момент останнє покоління в кілька разів перевершує за чисельністю попередні.

    Дигідропіридини

    Цей вид препаратів дуже часто використовується в терапії есенціальної гіпертензії. До протипоказань цього ряду належить серцева недостатність, коронарні синдроми в стадії загострення і рецидивуюча тахікардія.

    Список найбільш ефективних дигідропіридинів:e6054ea995d61d706b38467aace497c3 Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

    • Ніфедипін. Одне з перших засобів, що з’явилися для лікування підвищеного тиску. Добре купірує гіпертонічний криз при прийомі під язик. Рідко використовується для тривалої терапії із-за можливого розвитку побічних явищ і короткого періоду дії. Допомагає швидко розширити судини, знизити навантаження на серце і зменшити потребу міокарда в кисні, що є хорошою профілактикою інфаркту в момент критичного підвищення артеріального тиску;
    • Амлодипін. Популярний безпечне антигіпертензивний засіб. Початкова доза становить 2,5 мг діючої речовини. Поступово при відсутності вираженого терапевтичного ефекту лікар підвищує її максимум до 10 мг. Дозволяє розширити коронарні судини, чим покращує кровопостачання міокарда, харчування його киснем. Використовується в лікуванні артеріальної гіпертонії і стенокардії;
    • Коринфар. Відноситься до групи препаратів останнього покоління на основі ніфедипіну. Підвищує стійкість міокарда до навантажень, відновлює його кровообіг і кисневе харчування. Не сприяє загальмованості реакції, сонливості. На перших етапах лікування з-за активації барорецепторів, у деяких пацієнтів відзначається незначне підвищення частоти серцевих скорочень і хвилинного об’єму серця. Через короткий час цей ефект самостійно проходить. Застосовується для терапії вазоспастичну і стабільної хронічної стенокардії, артеріальної гіпертензії. При лікуванні Коринфар рекомендується уникати вживання в їжу грейпфрутів і продуктів з них. Це посилює антигіпертензивний ефект від ліків цього класу до трьох днів;
    • Норваск. Має виражену розслабляючу дію на гладкі м’язові волокна судин, за рахунок цього розширюються периферичні артеріоли, коронарні артерії. Знижується навантаження на міокард, зменшується ризик розвитку кисневого голодування кардіоміоцитів серця. Це дозволяє запобігти ускладненням. Найвища концентрація амлодипіну спостерігається через 6-10 годин після прийому. Обережно призначають пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю. Клінічно доведено, що в цьому разі значно подовжується період напіврозпаду і виведення активних речовин з організму.

    2972e67f3f021987d4b9837d57aedd58 Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

    Важливо! При захворюваннях серця рекомендується приймати препарати, що містять магній. Цей мікроелемент сприяє блокуванню кальцієвих каналів природним шляхом.

    Недигидропиридины

    Ці ліки мають переважне дію на міокард, його частоту та інтенсивність скорочень. Застосовуються для лікування стенокардії, аритмії та інших патологій серця.

    Ефективні ліки:

    • Фіноптін. Відноситься до селективних блокаторів повільних каналів похідних фенілалкіламінов. Проявляє гіпотонічні, антиангінальні та антиаритмічні властивості, завдяки чому часто використовується в кардіології для лікування серцево-судинних патологій. Не рекомендується призначати разом з В-адреноблокаторами, а також при гіпертрофічній кардіоміопатії. У пацієнтів з порушенням функціонування печінки подовжується період напіввиведення і знижується кліренс. Це необхідно враховувати при виборі дозування. Припинення лікування повинно бути поступовим;
    • Диакордин. Випускається у формі таблеток по 60, 90, 120 мг діючої речовини дилтіазему гідрохлориду. Останні дві відрізняються пролонгованим ефектом. Має гіпотензивну та антиангінальну властивості. Виділяється на тлі інших препаратів групи відсутністю рефлекторної тахікардії. Прийом дозволяє скоротити частоту нападів стенокардії, зменшити больовий синдром. Стійка стабілізація артеріального тиску відбувається через два тижні після початку лікування, за рахунок зниження периферичного опору і розширення судин. При цьому антиангінальний ефект проявляється вже в першу добу;
    • Алтиазем. Застосовується в лікуванні постінфарктної, вазоспастичної стенокардії, підвищеного тиску. П’ється по одній таблетці кожні 12 годин. Розширює периферичні судини, знижуючи при цьому опір в них, зменшує навантаження на серце, запобігаючи кисневе голодування. З обережністю приймати літнім людям і при AV-блокаді;
    • Кардил. Діюча речовина дилтіазем. Показання до застосування: гіпертонічна хвороба, стенокардія, почастішання серцевого ритму на фоні фібриляції передсердь. З обережністю приймається пацієнтами літнього віку з тяжкими ураженнями печінки і нирок. Можливе зниження кліренсу, і посилення побічних явищ. Рідко спостерігаються порушення еректильної функції чоловіків, які припиняються після відміни лікування. На початку терапії буває відчуття втоми, загальмованість реакцій, тому слід бути обережними людям, які водять транспорт або працюють в умовах підвищеної концентрації уваги;

    24be4cd34ef34d6cb452212d310fa445 Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

    • Галлопаміл. Застосовується в якості профілактичних заходів рецидиву інфаркту міокарда, стенокардії. Розслабляє гладку мускулатуру периферичних судин, відновлює приплив кисню до серцевого м’яза, знімає навантаження. Приймається по 2-3 рази в добу, в залежності від дозування препарату і ступеня патології;
    • Изоптин. Відноситься до групи похідних фенілалкіламінов з переважним впливом на міокард. Використовується для купірування гіпертонічного кризу, лікування стенокардії, надшлуночкової аритмії. Також застосовується в педіатрії для лікування пароксизмальної тахікардії. Випускається у формі розчину для внутрішньовенного введення. До складу входить верапаміл, хлорид натрію, вода для ін’єкцій. Не можна приймати пацієнтам з тяжкою гіпотензією, уповільненим серцебиттям, серцевою недостатністю, спільно з глікозидами;
    • Лекоптин. Випускається в таблетках по 40 і 80 мг діючої речовини. Рекомендується приймати по 3-4 рази в день після їжі. Дозування повинен підібрати лікар в індивідуальному порядку. У рідкісних випадках призначається дітям старше 6 років при порушенні ритму серця. Дозволяється застосування хворим після перенесеного інфаркту, через тиждень після гострої фази. Можливі побічні реакції: шум у вухах, спазм бронхів, головний біль, слабкість, сонливість;
    • Вератард. До блокаторів Са каналів відноситься, як пролонговану засіб. Випускається в капсулах, які здатні поступово вивільняти активні речовини. Таким чином, в крові тривалий час спостерігається максимальна концентрація. Застосовується при артеріальній гіпертензії, ішемії серця, аритмії. Не рекомендується приймати препарат з грейпфрутовим соком. Це уповільнює кліренс і збільшує період виведення. Побічні ефекти: головний біль, порушення реакції, міастенія, запор, загострення серцевої недостатності;

    81e6c63aa43bf63ca2d6e9c6f7603246 Блокатори кальцієвих каналів: механізм дії, список препаратів

    • Алдизем. Таблетки для перорального прийому. Всмоктується швидко з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 3 години. Цей показник відрізняється у пацієнтів з різними супутніми патологіями.

    Важливо!При лікуванні літніх людей необхідний регулярний вимір частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. У випадках неконтрольованого зниження, лікар повинен зменшити дозу Алдизема.

    Відео в тему

    Оцініть статтю
    Довідник корисних порад
    Залишити відповідь